AINS pentru unguent pentru dureri articulare

Nevertheless, for chronic therapy administered systemically it was reported the presence of multiple gastrointestinal, cardiovascular, pulmonary and renal side-effects. Creating pharmaceutical formulations with a topical administration represents a solution for these problems.

AINS topice, tratament de primă linie pentru durerile musculare și articulare

In the formulation of a topical drug, the medicinal substance must have a low molecular mass and both a hydrophobic characteristic, for crossing the stratum corneum, and a hydrophiloc characteristic, to cross the epidermis. Studies showed that topical products with nonsteroidal anti-inflammatory drugs realised high concentrations at the site of action, without causing the specific side-effects for oral administration.

However, a disadvantage is the possibility of topical side-effects — pruritus, skin irritations. Cu toate acestea, pentru terapia cronică administrată pe cale sistemică a fost semnalată prezența a numeroase reacții adverse la nivel gastrointestinal, cardiovascular, pulmonar, renal.

Lista celor mai bune 20 de medicamente pentru dureri

Proiectarea unor forme farmaceutice cu aplicare topică prezintă o soluție pentru rezolvarea acestor probleme. În formularea unui preparat topic, substanța medicamentoasă trebuie să aibă o masă moleculară redusă, un caracter atât hidrofob, pentru a putea traversa stratul cornos, cât și hidrofil, pentru a trece de epidermă.

Iată modul în care gelurile din gama Voltaren te pot ajuta la ameliorarea durerii asociate cu artroza. Ce este artroza? Artroza este cea mai frecventă formă de artrită fiind o boală articulară degenerativă. Aceasta tinde să afecteze oamenii pe măsură ce îmbătrânesc și cel mai adesea, provoacă dureri de genunchi, dureri de articulații, de șold, durere la degete și dureri în partea inferioară a spatelui. Severitatea afecțiunii variază de la o persoană la alta.

Studiile au arătat că preparatele topice cu antiinflamatoare nesteroidiene realizează concentrații crescute la locul de acțiune, fără a determina efectele adverse specifice administrării pe cale orală. Un dezavantaj îl constituie însă posibilitatea apariției efectelor adverse topice: prurit, iritații. AINS topic efect advers Antiinflamatoarele nesteroidiene AINS sun în prezent larg utilizate pentru tratarea afecțiunilor musculoscheletale acute entorse, luxații, suprasolicitări musculo-articulare specifice activităților sportive etc.

Introducerea pe piață a AINS cu administrare locală s-a realizat în urma numeroaselor studii care au confirmat eficacitatea și siguranța lor 1. În prezent, AINS sunt agenții topici cei mai utilizați în practica clinică 6. Antiinflamatoarele nesteroidiene topice se aplică pe tegumentele intacte sub AINS pentru unguent pentru dureri articulare forme farmaceutice: geluri, creme, spray-uri sau plasturi.

Nonsteroidal anti-inflammatory drugs - first-line treatment in muscle and joint pain

Substanța activă eliberată penetrează straturile țesutului cutanat, până la nivelul zonei algice, unde intervine în procesele care generează durerea prin reducerea sintezei prostaglandinelor, reducerea agregării plachetare, inhibarea sintezei citokinelor, supresia sintezei proteoglicanilor în țesuturile cartilaginoase, modularea răspunsului limfocitelor, reducerea fenomenului de liză celulară, inhibarea formării radicalilor liberi etc. Astfel, s-a constatat că AINS topice realizează concentrații eficiente terapeutic la nivel local dermă, lichid sinovial, țesut muscular, cartilaj intraarticular etc.

Acest efect este benefic, întrucât tratarea osteoartritei la vârste înaintate presupune existența comorbidităților care sporesc riscurile terapiei orale cu AINS 7.

Produsele topice cu AINS furnizează concentrații de substanțe active eficiente pentru atenuarea durerilor acute din afecțiunile articulare și musculare. S-a constatat că efectul cel mai bun a fost obținut în cazul următoarelor DCI-uri: diclofenac, formulat sub formă de gel Emulgel® și plasturiibuprofen și ketoprofen.

În Europa, aceste produse s-au considerat eficiente, ele beneficiind de o publicitate intensă și de o utilizare pe scară largă fără prescripție.

• This article adresses the therapeutic features of musculoskeletal pain.
• Intelept de boli articulare
• Lista celor mai bune 20 de medicamente pentru dureri - NewMoney
• Cunoscator sau autodidact, afectat cronic sau pentru prima data in viata "lovit" de migrena, durere de genunchisciatica sau durere de masea, in mijloc de noapte

Astfel, pacienții din Marea Britanie au folosit în aproximativ 5,2 milioane de produse topice ale următoarelor antiinflamatoare nesteroidiene: ibuprofen 2,45 milioanepiroxicam 1,18 milioane și diclofenac 1,27 milioaneghidurile terapeutice recomandând aceste produse ca terapie de primă linie în osteoartrite.

Produsele AINS topice acționează antialgic la nivel local, substanțele active neatingând concentrații active sistemic 1.

Pentru ca un preparat topic să fie eficient, formularea acestuia trebuie astfel realizată încât substanța activă să penetreze straturile AINS pentru unguent pentru dureri articulare cutanat AINS pentru unguent pentru dureri articulare să pătrundă la nivelul zonei dureroase, unde va determina reducerea proceselor inflamatorii 1.

Factorii care influențează penetrarea medicamentelor administrate topic și implicit biodisponibilitatea formei farmaceutice sunt dependenți de: structura țesutului cutanat; caracteristicile substanței active masă moleculară, lipo- sau hidrosolubilitate ; compoziția formulei topice rolul special al bazei de unguent cum să restaurați o articulație cu artrita reumatoidă al celorlalți excipienți utilizați ; Bariera tegumentară prezintă o penetrabilitate scăzută, străbaterea acesteia realizându-se pe două căi: prin pereții foliculilor piloși transfolicular și într-o proporție mai mică prin glandele sudoripare; prin străbaterea epidermei transepidermal 8.

Creșterea penetrabilității substanțelor active poate fi obținută prin utilizarea esterilor, substanțe medicamentoase care se comportă ca promedicamente ce sporesc permeabilitatea cutanată. Sunt folosite și substanțele active cu masă moleculară mică, capabile să străbată structura histologică a pielii epiderm, derm și hipodermdatorită solubilității pe care o au atât în mediul apos, cât și în cel lipidic 1.

Experimentele asupra biodisponibilității diverselor forme farmaceutice, realizate in vitro și in vivo, au pus în evidență faptul că gelurile și spray-urile prezintă o eficacitate sporită comparativ cu cremele, iar formulările moderne de tipul microemulsiilor au cel mai mare potențial terapeutic 1.

Ca urmare a eterogenității compușilor topici cu AINS, când se impune alegerea unui asemenea produs, este necesară determinarea biodisponibilității acestuia.

Care este cel mai bun medicament pentru dureri?

Folosind diclofenacul la pacienții cu osteoartrită, s-a constatat eficacitatea produsului prin acumularea în concentrație eficientă la nivelul țesutului sinovial 7. AINS au ca mecanism de acțiune inhibarea ciclooxigenazei, enzimă pentru care au fost identificate două izoforme COX-1 și COX-2 care biocatalizează transformarea acidului arahidonic în diverși compuși: prostaglandine, tromboxani, leucotriene.

Efectele farmacologice se datorează blocării COX-2, care este implicată în sinteza prostaglandinelor cu acțiune proinflamatoare, iar blocarea COX-1 este responsabilă de apariția reacțiilor adverse 5.

Dureri articulare, musculare si ligamentare

Terapia cu antiinflamatoare nesteroidiene cuprinde diferite clase de compuși, clasificarea bazându-se pe mecanismul de acțiune și structura chimică. Figura 3.

Substanţa activă: indometacin mg. Descrierea preparatului Unguent omogen, de culoare galbenă sau galbenă cu nuanţă verzuie, de consistenţă semisolidă, cu miros caracteristic. Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC Antiinflamatoare nesteroidiene de uz topic.